Síntese de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína a partir de aminoácido contendo núcleo indólico (2017)
- Authors:
- USP affiliated author: DINIZ, LARISSA REGINA - IQSC
- School: IQSC
- Subject: DOENÇA DE CHAGAS
- Keywords: Doença de Chagas
- Language: Português
- Abstract: A Cruzaína é a principal cisteíno protease expressa pelo protozoário Trypanossoma cruzi, agente etiológico da Doença de Chagas, e por isso tem sido largamente utilizada como alvo de inibidores enzimáticos de interesse farmacológico. Os mais potentes inibidores dos quais se tem conhecimento agem sobre a Cruzaína de maneira irreversível ao ligar-se covalentemente ao sítio ativo da proteína. Trabalhos recentes têm reportado a utilidade de compostos que se ligam reversivelmente à enzima como possíveis inibidores. Neste trabalho será apresentada a metodologia utilizada para a produção de duas dipeptidil-nitrilas na intenção de que sejam encaminhadas para ensaios bioquímicos para avaliar sua efetividade como inibidores reversíveis de cisteíno protease. A síntese das dipeptidil-nitrilas escolhidas baseia-se na construção das moléculas de interesse a partir de aminoácidos comerciais, o D-triptofano e a L-serina. A obtenção do composto iniciando pelo D-triptofano segue uma rota de 4 etapas anteriormente descrita para compostos análogos em estudo de inibição da enzima Catepsina K. A síntese da dipeptidil-nitrila produzida a partir da L-serina foi realizada em 7 etapas, incluindo um acoplamento cruzado de Negishi entre o derivado do aminoácido inicial e uma molécula de 5-bromoindol, etapa chave do processo
- Imprenta:
- Place of publication: São Carlos
- Date published: 2017
-
ABNT
DINIZ, Larissa Regina. Síntese de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína a partir de aminoácido contendo núcleo indólico. 2017. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação) – Instituto de Química de São Carlos, Universidade de São Paulo, São Carlos, 2017. Disponível em: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/4bc23cd3-805c-4b2b-89cb-fe4c9ae4a796/Larissa_Diniz.pdf. Acesso em: 28 abr. 2024. -
APA
Diniz, L. R. (2017). Síntese de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína a partir de aminoácido contendo núcleo indólico (Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação). Instituto de Química de São Carlos, Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/4bc23cd3-805c-4b2b-89cb-fe4c9ae4a796/Larissa_Diniz.pdf -
NLM
Diniz LR. Síntese de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína a partir de aminoácido contendo núcleo indólico [Internet]. 2017 ;[citado 2024 abr. 28 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/4bc23cd3-805c-4b2b-89cb-fe4c9ae4a796/Larissa_Diniz.pdf -
Vancouver
Diniz LR. Síntese de inibidores covalentes reversíveis da enzima cruzaína a partir de aminoácido contendo núcleo indólico [Internet]. 2017 ;[citado 2024 abr. 28 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/4bc23cd3-805c-4b2b-89cb-fe4c9ae4a796/Larissa_Diniz.pdf
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